Terapi bertarget mengacu ke pengobatan yang menargetkan kelainan genetik spesifik tumor. Karakteristik terapi yang ditargetkan antara lain: sangat bertarget (hanya bekerja pada gen yang berbahaya), kemanjuran yang baik pada tumor (pengobatan spesifik tumor), dan efek samping yang ringan (tidak ada kerusakan pada jaringan dan organ normal yang berguna). Tiga target utama yang saat ini digunakan pada kanker paru-paru adalah EGFR, ALK dan VEGF. EGFR, yang dikenal sebagai reseptor faktor pertumbuhan epidermal dalam bahasa Mandarin, adalah agen terapi bertarget yang paling penting, yang merupakan inhibitor molekul kecil yang menargetkan reseptornya. Yang paling umum digunakan adalah erlotinib, afatinib dan gefitinib. Untuk tumor yang membawa mutasi pada reseptor ini, efektivitas terapi inhibitor reseptor dan waktu kelangsungan hidup setelah penyakit dikendalikan jauh lebih tinggi daripada rejimen kemoterapi konvensional. Obat yang ditargetkan, seperti Apatinib, Bevacizumab, dll. Pada pasien Asia Timur dengan adenokarsinoma paru, terutama pada wanita dan bukan perokok, proporsi mutasi pada gen reseptor faktor pertumbuhan epidermal lebih dari 50%, lebih tinggi daripada kelompok etnis lainnya. Oleh karena itu, obat yang ditargetkan untuk mutasi gen reseptor ini sangat penting bagi pasien kanker paru-paru Cina dan merupakan bidang penelitian utama.