Formulasi dan Spesifikasi: (1) Tablet: 100mg, 400mg; (2) Kapsul: 50mg, 100mg
Indikasi: Untuk pengobatan fase kronis, akselerasi atau akut leukemia myeloid kronis positif kromosom Philadelphia (Ph+CML); dalam kombinasi dengan kemoterapi untuk pengobatan pasien anak dengan leukemia limfoblastik akut positif kromosom Philadelphia (Ph+ALL) yang baru didiagnosis; untuk pengobatan pasien dewasa dengan leukemia limfoblastik akut positif kromosom Philadelphia yang kambuh atau refrakter (Ph+ALL); untuk pengobatan pasien dewasa dengan leukemia limfoblastik akut positif kromosom Philadelphia (Ph+ALL); untuk pasien dewasa dengan sindrom eosinofilia (HES) dan/atau leukemia eosinofilik kronis (CEL) dengan gen fusi FIP1L1-PDGFRα; untuk pengobatan pasien dewasa dengan sindrom myelodysplastic/gangguan myeloproliferative (MDS/MPD) dengan penataan ulang gen platelet-derived growth factor receptor (PDGFR).
Poin-poin penting untuk pemberian obat yang rasional.
1. Diagnosis definitif leukemia myeloid kronis positif kromosom Philadelphia atau BCR-ABL positif kromosom Philadelphia atau leukemia limfoblastik akut, atau neoplasma myeloproliferatif dengan penataan ulang gen PDGFR, harus dibuat sebelum pemberian dosis.
2. Penilaian awal harus dilakukan sebelum pengobatan dan pemantauan rutin terhadap respons hematologis, sitogenetik dan biologis molekuler selama pengobatan, sesuai dengan pedoman penyakit yang relevan.
3. Dosis pengobatan awal harus dipilih sesuai dengan jenis dan stadium penyakit, dan dosis harus disesuaikan selama pengobatan sesuai dengan kemanjuran dan efek samping.
4. Efek samping yang umum (>10%) adalah neutropenia, trombositopenia, anemia, sakit kepala, dispepsia, oedema, penambahan berat badan, mual, muntah, kram otot, nyeri muskuloskeletal, diare, ruam kulit, kelelahan dan nyeri perut.
5. Penggantian obat generasi kedua tersedia selama pengobatan karena toksisitas yang tidak dapat ditoleransi atau resistensi obat.
6. Imatinib digunakan pada orang dewasa dengan leukemia limfoblastik akut positif kromosom Philadelphia primer (indikasi yang disetujui di negara-negara lain di seluruh dunia).
7. Imatinib adalah substrat untuk CYP3A4. Pemberian penginduksi CYP3A4 secara bersamaan menurunkan konsentrasi plasma imatinib, yang mengakibatkan berkurangnya kemanjuran, dan pemberian imatinib bersamaan dengan penginduksi CYP3A4 harus dihindari.
8. Imatinib harus diminum dengan makanan dan segelas besar air. (1) Ketika menggunakan bentuk kapsul, untuk pasien (termasuk anak-anak) yang tidak dapat menelan kapsul, obat dalam kapsul dapat didispersikan dalam air atau jus apel. Apabila menggunakan tablet, tablet dapat didispersikan dalam air bebas gas atau jus apel (kira-kira 50 ml untuk tablet 100 mg dan 200 ml untuk 400 mg). Suspensi harus diaduk dan tablet harus diminum segera setelah hancur sepenuhnya. (2) Jika reaksi merugikan non-haematologis yang serius (misalnya retensi cairan yang parah) terjadi selama pengobatan dengan imatinib, obat harus dihentikan sampai reaksi merugikan tersebut sembuh dan dosisnya kemudian harus disesuaikan dengan tingkat keparahan reaksi merugikan tersebut. (3) Studi tentang penggunaan imatinib pada anak-anak di atas usia 3 tahun terutama berasal dari data dari penelitian di luar negeri pada anak-anak, dengan data terbatas tentang keamanan dan kemanjuran obat pada populasi pediatrik Tiongkok. Tidak ada pengalaman dengan penggunaan imatinib pada anak di bawah usia 3 tahun. (4) Retardasi pertumbuhan telah dilaporkan pada anak-anak dan pra-remaja yang diobati dengan imatinib. Efek jangka panjang dari pengobatan yang diperpanjang dengan imatinib pada perkembangan pada anak-anak tidak diketahui. Oleh karena itu, pemantauan ketat terhadap perkembangan anak-anak yang menggunakan imatinib dianjurkan.