Talazoparib (terjemahan bahasa Tionghoa tidak resmi: Talazoparib/Talazoparib), nama merek Talzenna, adalah inhibitor poli ADP ribosa polimerase (PARP) oral yang dikembangkan oleh Pfizer untuk pengobatan kanker payudara stadium lanjut dengan mutasi BRCA germline.
Talazoparib mirip dengan penghambat PARP Olaparib yang sebanding. Obat ini disetujui di AS pada bulan Oktober 2018 dan di UE pada bulan Juni 2019 untuk pengobatan kanker payudara stadium lanjut atau metastasis lokal dengan mutasi BRCA germline dan negativitas HER2.
Efek samping yang paling serius dalam penelitian ini terkait dengan sistem hematopoietik dan termasuk anemia (jumlah sel darah merah rendah), neutropenia (jumlah neutrofil rendah) dan trombositopenia (jumlah trombosit rendah). Bentuk parah dari kondisi-kondisi ini (tingkat 3 hingga 4) terjadi masing-masing pada 39%, 21% dan 15% pasien. Efek samping lainnya, seperti sakit kepala, mual, rambut rontok dan kelelahan sebagian besar ringan.
Kombinasi dengan obat yang menghambat P-glikoprotein atau BCRP dapat meningkatkan konsentrasi Talazoparib dalam tubuh.
Talazoparib bertindak sebagai penghambat poli ADP ribosa polimerase (PARP) dan berkontribusi pada perbaikan DNA untai tunggal. Sel dengan mutasi BRCA1/2 rentan terhadap efek sitotoksik inhibitor PARP karena akumulasi kerusakan DNA. Talazoparib dianggap lebih kuat daripada olaparib karena mekanisme aksi tambahan yang dikenal sebagai perangkap PARP, mekanisme aksi di mana molekul PARP terperangkap dalam DNA dan mengganggu kemampuan sel untuk bereplikasi. talazoparib telah ditemukan sekitar 100 kali lebih efisien daripada olaparib dalam menjebak PARP . Namun, peningkatan potensi ini mungkin tidak diterjemahkan secara langsung ke dalam efek klinis karena banyak faktor lain yang harus dipertimbangkan.
Talazoparib awalnya dikembangkan oleh BioMarin Pharmaceuticals, Inc. Namun demikian, Medivation mengakuisisi semua hak global atas talazoparib pada bulan Agustus 2015 untuk memperluas waralaba onkologi globalnya. medivation mengakuisisi talazoparib seharga 410 juta dolar AS dan membayar hingga 160 juta dolar AS tambahan dalam bentuk royalti dan tonggak pencapaian. Berdasarkan perjanjian ini, Medivation mengasumsikan semua tanggung jawab keuangan untuk pengembangan, penatalayanan dan komersialisasi talazoparib yang berkelanjutan. Pada tanggal 28 September 2016, Pfizer menyelesaikan akuisisi Medivation.