Anggota inhibitor PI3K & nbspbsp; Buparlisib & nbspbsp; dengan nama kode & nbspbsp; BKM120, meskipun belum tersedia, telah dieksplorasi secara terapeutik pada banyak tumor. Dalam studi klinis fase I, Buparlisib telah menunjukkan beberapa kontrol pada tumor padat stadium lanjut, termasuk kanker payudara.
Artikel ini akan membawa Anda melalui peran Buparlisib pada kanker payudara stadium lanjut yang resisten terhadap terapi yang ditargetkan anti & nbsp; HER2 & nbsp;.
Dasar pemikiran untuk mekanisme inhibitor PI3K & nbsp; inhibitor
Buparlisib & nbsp; adalah obat baru yang disebut “PI3K & nbsp; inhibitor” yang bekerja dengan bekerja pada “jalur pensinyalan PI3K / Akt / mTOR” dalam sel tumor.
Aktivasi banyak keganasan terkait dengan jalur pensinyalan PI3K/Akt/mTOR. Ketika penghambatan PI3K gagal dalam tubuh, sinyal stimulasi diaktifkan dan kemungkinan perkembangan tumor sangat meningkat.
Pada kanker payudara, aktivasi jalur pensinyalan PI3K/Akt/mTOR mencapai 70%. Secara teoritis, mungkin dapat mengendalikan kanker payudara dengan memblokir aktivasi jalur pensinyalan PI3K/Akt/mTOR melalui inhibitor PI3K.
Apakah kombinasi Buparlisib efektif setelah resistensi terhadap terapi yang ditargetkan?
Dalam sebuah penelitian kecil, 17 pasien dengan kanker payudara stadium lanjut atau metastasis positif HER2 diobati dengan Buparlisib setelah pengobatan trastuzumab (Trastuzumab) gagal, dan sebagai hasilnya, tingkat pengendalian penyakit mencapai 75%, dengan 17% pasien yang mencapai Remisi parsial tercapai, dan 58% pasien memiliki penyakit yang stabil selama lebih dari 1½ bulan. Efek samping utama selama pengobatan termasuk ruam, hiperglikemia dan diare.
Dalam studi lain, 24 pasien dengan kanker payudara HER2-positif stadium lanjut yang diobati dengan Lapatinib yang dikombinasikan dengan Buparlisib setelah resistensi obat mencapai tingkat pengendalian penyakit sebesar 79%, dengan 1 pasien dalam remisi total dan 6 pasien dengan penyakit stabil selama lebih dari enam bulan. Efek samping utama termasuk diare, mual, ruam, kelelahan dan depresi.
Pada kanker payudara stadium lanjut yang positif, suplementasi dengan Buparlisib mungkin masih efektif setelah terapi anti-HER2 yang ditargetkan konvensional telah gagal, tetapi opsi ini perlu divalidasi dalam studi klinis yang lebih ketat dan masih ada jalan panjang yang harus ditempuh.
Lebih banyak yang bisa dijelajahi
Penelitian lebih lanjut tentang penggunaan Buparlisib pada kanker payudara sedang berlangsung, termasuk mengeksplorasi penggunaannya pada kanker payudara stadium lanjut reseptor hormon-positif yang resisten terhadap terapi endokrin, dalam kombinasi dengan kemoterapi untuk kanker payudara metastatik, dan di samping itu, kanker payudara triple-negatif adalah salah satu bidang yang menarik bagi para peneliti.
Menarik untuk dicatat bahwa studi tentang Buparlisib juga telah dilakukan pada populasi kami, studi tentang penggunaan Buparlisib pada tumor padat stadium lanjut seperti kanker payudara telah disimpulkan, tetapi hasilnya belum dipublikasikan (CTR20130853).
Ringkasan
Mungkin ada peluang untuk menggunakan Buparlisib pada kanker payudara stadium lanjut HER2 positif untuk menangkal resistensi obat dan lebih lanjut mengontrol perkembangan tumor, tetapi bukti untuk ini masih belum cukup. efek samping seperti peningkatan transaminase, hiperglikemia, mual, kelelahan, diare, ruam, dan kelainan suasana hati dapat terjadi selama pengobatan Buparlisib.
Lebih banyak penelitian tentang penggunaan Buparlisib pada kanker payudara sedang berlangsung dan kami menantikan lebih banyak data yang akan datang.