Salah satu aspek terpenting dari pengobatan kanker payudara yang komprehensif adalah kemoterapi, yang secara signifikan dapat meningkatkan tingkat kelangsungan hidup lima dan sepuluh tahun pasien.
Secara umum, kanker payudara in situ tidak memerlukan kemoterapi karena hanya sedikit atau tidak ada metastasis jauh di kelenjar getah bening. Pasien dengan stadium III atau di atasnya yang mengembangkan metastasis jauh pasti akan memerlukan kemoterapi. Pilihan pasien untuk kemoterapi terutama difokuskan pada pasien kanker payudara stadium awal I dan II.
Pada tahun 2000, National Institutes of Health (NIH) menerbitkan konsensus bahwa kemoterapi diperlukan untuk wanita yang berusia kurang dari 70 tahun, terlepas dari apakah mereka menopause atau tidak, apakah mereka ER positif atau tidak, dan apakah mereka memiliki HER2 yang diekspresikan secara berlebihan. Wanita di atas 70 tahun dapat mempertimbangkan apakah akan melanjutkan kemoterapi oral berdasarkan temuan patologis dan status fisik, dan jika masih tidak toleran, terapi endokrin dapat menjadi pilihan.