Formulasi dan Spesifikasi: Tablet: 30mg, 40mg
Indikasi.
1. NSCLC stadium lanjut atau metastasis lokal dengan mutasi sensitif gen EGFR, yang sebelumnya tidak diobati dengan inhibitor tirosin kinase EGFR (EGFR-TKI).
2. NSCLC tipe histologis skuamosa stadium lanjut atau metastasis lokal dengan perkembangan penyakit selama atau setelah kemoterapi yang mengandung platinum.
Poin-poin penting untuk penggunaan obat yang rasional.
1. Pasien dengan NSCLC stadium lanjut dengan mutasi sensitif gen EGFR dalam terapi lini pertama harus jelas memiliki mutasi sensitif gen EGFR yang terdeteksi oleh tes genetik EGFR yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat Negara sebelum pemberian dosis.
2. Meskipun sisipan obat menunjukkan bahwa afatinib tidak memerlukan pengujian genetik untuk digunakan dalam pengobatan lini kedua pasien dengan karsinoma sel skuamosa paru stadium lanjut yang mengalami kemajuan selama atau setelah kemoterapi yang mengandung platinum, afatinib tetap tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan mutasi EGFR negatif.
3. Afatinib lebih disukai untuk pasien dengan mutasi gen EGFR yang tidak umum.
4. Dosis yang dianjurkan adalah 40 mg sekali sehari, dengan penyesuaian dosis yang dapat ditoleransi oleh pasien, lihat Tabel 2 untuk rejimen penyesuaian dosis.
Tabel 2 Regimen penyesuaian dosis yang direkomendasikan untuk afatinib
CTCAEa (versi 4.0) Efek samping terkait obat
Dosis afatinib yang direkomendasikan
Kelas 1 hingga 2
Tidak ada gangguanb
Tidak ada penyesuaian dosis
Tingkat 2 (berkepanjangan atau tidak toleran) atau ≥ Tingkat 3
Interupsi sampai kembali ke level 0/1b
Lanjutkan dalam dosis menurun 10 mgd
a National Cancer Institute (NCI) Kriteria Terminologi Umum untuk Kejadian Tidak Diinginkan Versi 4.0.
bJika terjadi diare, obat antidiare (misalnya loperamide) harus segera diberikan dan untuk diare persisten harus dilanjutkan sampai diare berhenti.
cDiare > 48 jam dan/atau ruam > 7 hari.
dJika pasien tidak dapat mentolerir 20 mg setiap hari, penghentian permanen produk harus dipertimbangkan.
5. 30mg dapat digunakan sebagai dosis yang direkomendasikan untuk pasien yang dievaluasi oleh klinisi sebagai dosis yang tidak dapat ditoleransi dengan baik.
6. Afatinib tidak boleh dikonsumsi bersama makanan dan harus dikonsumsi setidaknya 3 jam setelah makan atau setidaknya 1 jam sebelum makan.
7. Efek samping seperti diare, reaksi merugikan terkait kulit dan pneumonia interstitial harus dicatat selama pemberian.
8. Jika inhibitor P-glikoprotein diperlukan, mereka harus diberikan dalam dosis terhuyung-huyung, sejauh mungkin terpisah dari afatinib. inhibitor P-glikoprotein harus diberikan 6 jam (untuk inhibitor P-glikoprotein yang diberikan dua kali sehari) atau 12 jam (untuk inhibitor P-glikoprotein yang diberikan sekali sehari) terpisah dari afatinib.
9. Afatinib tidak dimetabolisme oleh sistem enzim CYP dan studi eksperimental in vitro tidak menunjukkan efek yang signifikan pada paparan afatinib ketika digunakan dalam kombinasi dengan inhibitor atau induser CYP.
10. Produk ini mengandung laktosa dan tidak boleh diberikan kepada pasien dengan intoleransi galaktosa herediter yang jarang terjadi, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.