Apatinib, obat anti-kanker bertarget molekul kecil yang dikembangkan secara independen di Tiongkok, telah disetujui untuk dipasarkan oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Negara Tiongkok (CFDA) pada tahun 2014 12 13 untuk pengobatan pasien dengan adenokarsinoma gaster atau gastro-esofagus stadium lanjut yang telah mengalami kemajuan setelah menerima sekurangnya 2 lini pengobatan.
Meskipun tidak ada indikasi untuk penggunaannya pada kanker payudara, beberapa penelitian telah mengkonfirmasi kemanjuran apatinib dalam pengobatan kanker payudara triple-negatif metastatik.
Mengapa Apatinib bekerja melawan kanker?
Banyaknya jumlah pembuluh darah abnormal yang terdapat di sekitar tumor, memberikan makanan bagi pertumbuhan tumor. Faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGF) berperan penting dalam proses angiogenesis, dan tumor mengeluarkan faktor ini dalam jumlah besar untuk menstimulasi proliferasi pembuluh darah liar dalam jaringan tumor.
Apatinib adalah penghambat selektif reseptor VEGF 2, memblokir sinyal stimulasi dan dengan demikian menghambat pembentukan pembuluh darah baru di dalam jaringan tumor. Dengan memotong pasokan nutrisi ke tumor, secara teoritis menghambat pertumbuhan tumor.
Kanker payudara triple-negatif metastatik: perkembangan setelah pengobatan, masih mendapat manfaat dari monoterapi apatinib
Uji klinis apatinib untuk kanker payudara telah difokuskan pada kanker payudara triple-negatif stadium lanjut dan beberapa penelitian telah menunjukkan kemanjuran apatinib.
Dalam studi fase IIa studi, 25 pasien dengan kanker payudara yang telah gagal dalam kemoterapi berbasis antrasiklin dan/atau paclitaxel sebelumnya, yang semuanya triple negatif, diobati dengan apatinib saja. Pasien-pasien ini diobati dengan apatinib saja, dengan 8 orang mencapai remisi dan 9 orang memiliki penyakit yang stabil. Dari pasien yang mencapai remisi penyakit, terdapat 2 kejadian merugikan yang serius.
Dalam studi fase IIb berikutnya, 56 pasien dengan kanker payudara triple-negatif stadium lanjut diobati dengan apatinib, dengan tingkat remisi keseluruhan hanya 10,7%, tingkat manfaat klinis 25%, dan kelangsungan hidup bebas perkembangan dan kelangsungan hidup keseluruhan 3,3 bulan dan 10,6 bulan, masing-masing. Namun, ada 2 pasien yang memiliki hasil pengobatan yang sederhana dan tetap dalam remisi pada akhir tindak lanjut, dengan kelangsungan hidup bebas perkembangan masing-masing hingga 14,7 bulan dan 30 bulan.
Dalam hal keamanan dosis, sekitar 30% pasien mengalami penyesuaian dosis karena efek samping selama pengobatan apatinib. Toksisitas hematologi yang umum termasuk trombositopenia, leukopenia, neutropenia dan anemia, serta reaksi kulit di tangan dan kaki, proteinuria, hipertensi dan transaminase yang meningkat. Reaksi merugikan ini sebagian besar ringan hingga sedang dan sebagian besar ditoleransi oleh pasien setelah pengobatan.
Ada juga penelitian kecil yang meninjau pengobatan 8 pasien dengan penyakit stadium lanjut, dan apatinib mampu mengendalikan perkembangan tumor.
Penelitian tentang Apatinib
Penggunaan apatinib pada kanker payudara masih dieksplorasi, termasuk
studi pada kanker payudara yang berbeda, seperti kanker payudara yang berulang secara lokal atau metastasis, kanker payudara negatif HER2 & nbsp;, kanker payudara triple-negatif stadium lanjut, kanker payudara triple-negatif dini, dll.
Studi dalam kombinasi dengan obat yang berbeda, termasuk dengan docetaxel, capecitabine, paclitaxel, vincristine, exemestane, dll.
Aplikasi dalam perawatan yang berbeda, misalnya untuk kemoterapi neoadjuvan.
Lebih banyak penelitian untuk memprediksi kemanjuran.
Ringkasan
Pada kanker payudara triple-negatif metastatik, monoterapi apatinib adalah agen yang menjanjikan untuk mencapai beberapa kontrol tumor bahkan setelah kegagalan terapi obat multipel. Ini harus digunakan dengan hati-hati karena efek sampingnya.
Mengingat profil anti-vaskular obat ini, diharapkan lebih banyak penelitian akan dilakukan pada kanker payudara dengan ketergantungan vaskular yang tinggi dan bahwa penelitian tentang prediksi kemanjuran akan segera terjawab, sehingga lebih banyak pasien kanker payudara dapat memperoleh manfaat darinya.